Nye publikationer
Medicin
Tartseva
Tarceva, et antitumorlægemiddel og en tyrosinkinasehæmmer, tilhører kategorien af antineoplastiske midler.
ATC klassificering
Indikationer Tartsevs
De vigtigste indikationer for ordination af Tarceva er følgende:
- Vedligeholdelsesbehandling af lokaliseret eller metastatisk ikke-småcellet lungekræft, hvis der ikke er progression af sygdommen efter 4 kemoterapikure.
- Lungekræft, lokaliseret eller metastatisk, hvis en eller flere kemoterapikure ikke har haft den forventede effekt.
- Lokaliseret eller metastatisk inoperabel kræft i bugspytkirtlen (som førstelinjebehandling i kombination med gemcitabin).
[ 1 ]
Udgivelsesformular
Tarceva fremstilles i tabletform med en beskyttende skal. Den aktive ingrediens er antitumorstoffet erlotinib.
Tabletterne er runde med glatte kanter og dækket af en lys gullig film. På den ene side er der en indskrift, der angiver tablettens navn og dosering i mg:
- Tarceva 25;
- Tarceva 100;
- Tarceva 150.
En blisterplade indeholder ti tabletter. En pappakke indeholder tre blisterplader og en papirbrugsanvisning.
Farmakodynamik
Tarceva, baseret på erlotinib, er det kraftigste lægemiddel, der hæmmer tyrosinkinasen i EGF-receptoren (human epidermal growth factor).
Tyrosinkinase er ansvarlig for fosforyleringsprocesserne af EGF, som udtrykkes på overfladen af raske og tumorcellestrukturer inde i cellen. Hæmning af aktiviteten af fosfotyrosinvækstfaktor hæmmer udviklingen af kræftceller og/eller forårsager deres død.
[ 2 ]
Farmakokinetik
Den aktive bestanddel af Tarceva absorberes godt efter oral administration. Den maksimale serumkoncentration observeres efter fire timer. Biotilgængeligheden hos en rask person er estimeret til 59%. Tilstedeværelsen af fødemasser i maven kan øge lægemidlets biotilgængelighed.
Serumniveauet er 1,995 ng/ml. Ligevægt observeres efter 7-8 dage. Før den næste dosis Tarceva er serumniveauet for det aktive stof 1,238 ng/ml.
I kræftvævsprøver er niveauet af aktiv komponent efter 9 dages behandling i gennemsnit 1,185 ng/g. Dette er omkring 63 % af det maksimale serumniveau ved ligevægt. Efter 60 minutters indtagelse af Tarceva kan det maksimale indhold af lægemidlet i plasma være 73 %. Bindingen til plasmaproteiner er 95 %.
Tarcevas metabolisme forekommer i leveren med involvering af enzymer i processen. Ekstrahepatiske metaboliske processer observeres i tarmhulen, i lungerne og direkte i tumorvæv.
Den gennemsnitlige clearance er tæt på 4,47 l/t. Halveringstiden er 36,2 timer. Metaboliske produkter og uændrede lægemiddelrester udskilles hovedsageligt med fæces (mere end 90%) og i mindre grad gennem nyrerne.
Samtidig behandling med Tarceva og gemcitabin påvirker ikke serumclearance-raterne for erlotinib.
Dosering og indgivelse
Tarceva tages oralt én gang dagligt, 60 minutter før måltider eller to timer efter måltider.
- Til ikke-småcellet lungekræft er den anbefalede dosis 150 mg Tarceva dagligt.
- I tilfælde af kræft i bugspytkirtlen anbefales det at tage 100 mg Tarceva dagligt i lang tid i kombination med gemcitabin.
Brug Tartsevs under graviditet
Muligheden for at anvende Tarceva til gravide patienter er ikke tilstrækkeligt undersøgt. Præklinisk testning af lægemidlets toksiske virkninger ved standarddoser indikerede embryotoksicitet.
I betragtning af ovenstående anbefales det ikke at bruge Tarceva til behandling af gravide patienter. Kvinder i den fødedygtige alder bør udelukke graviditet, før behandlingen påbegyndes, og desuden anvende pålidelige præventionsmetoder.
Muligheden for behandling med Tarceva under amning er ikke undersøgt, derfor anbefales det ikke at bruge denne type lægemiddel.
Kontraindikationer
Behandling med Tarceva bør undgås i følgende situationer:
- i tilfælde af alvorlig lever- og nyreskade;
- under graviditet og amning;
- i pædiatri;
- hvis du er tilbøjelig til allergi over for Tarceva.
Relative kontraindikationer er:
- patientrygning;
- galaktoseintolerans, laktasemangel;
- mavesår;
- samtidig kemoterapi med taxaner.
Bivirkninger Tartsevs
Oftest opdager specialister følgende bivirkninger, mens de tager medicinen Tarceva:
- diarré, kvalme, mundsår, mavesmerter, oppustethed, blødning i fordøjelseskanalen (op til perforation);
- afmagring;
- udvikling af leversvigt;
- konjunktivitis, hornhindesår (undertiden med perforation), keratitis;
- hoste, vejrtrækningsbesvær, blødning fra næseslimhinden;
- hududslæt, skaldethed, forringelse af hud og negle, ændringer i pigmentering;
- hovedpine, neuropatier;
- depressive tilstande;
- følelse af træthed, infektion (lungebetændelse, flegmone, septiske komplikationer).
Overdosis
Der blev ikke observeret nogen særlige virkninger, når en enkelt dosis Tarceva på op til 1600 mg blev taget oralt.
Ved indtagelse af højere doser kan følgende symptomer forekomme:
- svær diarré;
- hududslæt;
- forhøjede niveauer af levertransaminaser.
I tilfælde af en mulig overdosis seponeres Tarceva, og behandling med symptomatisk medicin ordineres i stedet.
[ 12 ]
Interaktioner med andre lægemidler
Ketoconazol og ciprofloxacin påvirker Tarcevas metabolisme og øger dets koncentration i blodserum.
Rifampicin, lægemidler der inducerer CYP3A4-isoenzymet, øger Tarcevas metabolisme og sænker lægemidlets plasmaniveau.
Lægemidler, der forårsager ændringer i pH-værdien i den øvre mave-tarmkanal, kan påvirke opløseligheden af det aktive stof i Tarceva og dets biotilgængelighedsgrad.
Omeprazol, protonpumpehæmmere, ranitidin og histaminreceptorblokkere reducerer den maksimale koncentration af Tarceva.
Warfarin og andre coumarin-lægemidler øger risikoen for blødning.
Statiner i kombination med Tarceva øger risikoen for myopati.
Rygning under behandling med Tarceva reducerer eksponeringen for det aktive stof med cirka 2 gange.
Tarceva øger serumplatinkoncentrationerne, hvilket bør tages i betragtning ved samtidig indtagelse af carboplatin eller paclitaxel.
Capecitabin øger plasmaniveauet af det aktive stof Tarceva.
Opbevaringsforhold
Tarceva opbevares i rum med en temperatur fra +15 til +30°C, helt utilgængeligt for børn.
[ 15 ]
Holdbarhed
Tarceva kan opbevares i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.