Nye publikationer
Medicin
Zexat
Zexat er et antitumor-cytostatisk middel, der tilhører den farmakologiske gruppe af antimetabolitter. Internationalt generisk navn - Methotrexat; andre handelsnavne: Methotrexat Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC-kode - L01BA01.
Zexat produceres af medicinalfirmaet Fresenius Kabi Oncology Limited (Indien).
ATC klassificering
Indikationer Zexat
Zexat anvendes til akut leukæmi og neuroleukæmi; lymfomer (undtagen lymfogranulomatose) og lymfosarkomer; ondartede neoplasmer i livmoderen (inklusive choriocarcinom), æggestokke og brystkirtler; kræft i spiserøret, lungerne, nyrerne, blæren; hudkræft (inklusive granuloma fungoides), nethinden, pladecellecarcinom i hoved og hals; sarkomer i knogler og blødt væv. Lægemidlet kan også anvendes til behandling af refraktære former for psoriasis, leddegigt, systemisk lupus erythematosus.
[ 1 ]
Udgivelsesformular
Injektionsopløsning i hætteglas (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) i en papæske.
Farmakodynamik
Det aktive stof i Zexat er en strukturel analog af folsyremethotrexat, som kompetitivt hæmmer aktiviteten af det folatbrugende enzym dihydrofolatreduktase (DHFR), som er involveret i produktionen af DNA-nukleinsyrer. Zexat undertrykker således DNA-syntesen i atypiske celler, hvilket fører til ophør af tumorcelledelingsprocessen i DNA-replikationsprocessen.
Zexate undertrykker også kroppens immunrespons, og dets immunsuppressive egenskaber anvendes i behandlingen af en række autoimmune sygdomme.
Farmakokinetik
Efter introduktion af Zexat i musklen observeres den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet i gennemsnit efter 45 minutter; på dette tidspunkt binder næsten halvdelen af det administrerede lægemiddel sig til plasmaproteiner.
Biotransformation af Zexat forekommer primært i leveren, hvor der dannes en aktiv metabolit, der fortsat hæmmer syntesen af cellulære enzymer og nukleotidet deoxythymidin, som fungerer som en synkronisator af mitose i atypiske celler.
Lægemidlets samlede halveringstid varierer fra 5 til 14 timer, fuldstændig elimination observeres efter 22-24 timer, selvom gentagen administration af lægemidlet fører til akkumulering af metabolitter.
Udskillelse sker gennem nyrerne (90%) og gennem tarmene (10%).
Dosering og indgivelse
Zexat administreres via infusioner og injektioner (intramuskulært, intravenøst, i en arterie eller i cerebrospinalvæsken).
Introduktionen af lægemidlet i behandlingsregimet udføres af en onkolog i overensstemmelse med anbefalinger vedrørende dosering og administrationsvej for en specifik diagnose.
Til tumorer med forskellige lokalisationer administreres Zexat intravenøst (jet) i en dosis på 30-40 mg/m² - én gang om ugen. Til leukæmi og lymfomer udføres intravenøs infusion én gang hver 14. eller 28. dag - 200-500 mg/m².
Ved beregning af dosis til børn (fra 6 mg/m² til 12 mg/m²) tages ikke kun diagnosen og den generelle tilstand i betragtning, men også alder.
[ 3 ]
Brug Zexat under graviditet
Brug under graviditet og amning er kontraindiceret.
Kontraindikationer
Zexat er kontraindiceret til brug i tilfælde af nedsat nyre- og leverfunktion, infektionssygdomme og patologisk ændret forhold mellem leukocytter og blodplader i blodet.
Zexat bør anvendes med forsigtighed i tilfælde af væskeophobning i bughulen (ascites) eller pleuraeffusion; ved tidligere mavesår og sår på tolvfingertarmen, kompliceret inflammation i tyktarmsslimhinden (colitis), nyresten, gigt, samt efter kemoterapi og strålebehandling.
Bivirkninger Zexat
De mest almindelige bivirkninger ved Zexat inkluderer: betændelse i mundslimhinden (stomatitis) og svælget, hudreaktioner, mave- og leverbesvær, appetitløshed, kvalme og opkastning, hovedpine, mavesmerter og smerter ved vandladning, forhøjede niveauer af leverenzymer samt ændringer i blodlegemernes sammensætning, blødning fra mave-tarmkanalen, svimmelhed, forvirring, depression, anfald, øget lysfølsomhed, mørkfarvning af huden, hårtab osv.
[ 2 ]
Overdosis
En overdosis af lægemidlet øger dets toksiske virkning på kroppen og forstærker bivirkningerne. For at neutralisere overdoseringen findes der en specifik modgift mod folsyreantagonister - calciumfolinat (Leivorin, Hemifolin), hvis injektioner genopretter folatmetabolismen og hjælper med at beskytte knoglemarvsceller.
Interaktioner med andre lægemidler
Når høje doser af Zexat anvendes samtidig med aspirin, salicylater og NSAID'er, øges lægemidlets toksicitet til et dødeligt niveau.
Den samme risiko opstår ved parallel brug af sulfonamidlægemidler, penicillin- og tetracyklinantibiotika, indirekte antikoagulantia og kolesterolsænkende lægemidler.
Zexate forstærker de negative virkninger af retinoider og levende vacciner, samt lattergas, der anvendes i anæstesi.
Opbevaringsforhold
Holdbarhed
24 måneder.